Азитромицин при мочеполовых инфекциях

Азитромицин (Azithromycin)

Азитромицин при мочеполовых инфекциях
АзитромицинAzithromycinum (род. Azithromycini)

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

C38H72N2O1283905-01-5

Белый кристаллический порошок.

Фармакологическое действие – антибактериальное широкого спектра.

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч.

Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин.

50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax, T1/2, AUC.

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT.

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ, уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют.

При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина.

Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха).

Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови).

При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Внутрь, в/в.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Перейти

  • Макролиды при муковисцидозе

Источник: //www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1651.htm

«Азитромицин»: убьет ли инфекцию при однократном приеме – Информационный портал о здоровье

Азитромицин при мочеполовых инфекциях

«Азитромицин» относится к макролидным антибиотикам с широким спектром действия. Многие схемы предусматривают прием 1 г (две таблетки) лекарства однократно. Инструкция по применению «Азитромицина» утверждает, что этого достаточно при условии чувствительной к препарату флоре. Когда эффективно применение и какие есть противопоказания к приему?

статьи

  • 1 Состав и принцип действия
  • 2 Когда используется
    • 2.1 В акушерстве и гинекологии
  • 3 Когда не следует назначать
  • 4 Инструкция по применению «Азитромицина»
  • 5 Побочное действие
  • 6 Особые указания
  • 7 Аналоги
  • 8 Отзывы

Макролидные антибиотики популярны среди населения, особенно для лечения респираторных заболеваний. Однако количество чувствительных микробов к данным препаратам значительно шире. «Азитромицин» широко применяется в акушерско-гинекологической, урологической практике. Простота приема и высокая эффективность — основные преимущества лекарства.

Состав и принцип действия

«Азитромицин» относится к группе азалидов, в составе содержит одноименное действующее вещество. Обладает высокой биодоступностью, при попадании в организм уже через три часа достигает максимальных концентраций в крови. В спектр действия «Азитромицина» попадают следующие микроорганизмы:

  • стрептококки, стафилококки — «отвечают» за все гнойные воспалительные процессы;
  • бордетеллы, легионеллы — вызывают инфекции дыхательных путей;
  • кампилобактер, хеликобактер — вызывают заболевания ЖКТ;
  • гонококки — вызывают гонорею;
  • гарднереллы — провоцируют бактериальный вагиноз;
  • ИППП — инфекции, передающиеся половым путем: хламидии, микоплазмы и уреаплазмы, трихомонады;
  • бактериоды — анаэробные бактерии.

«Азитромицин» распределяется по всему организму. Но наибольшие его концентрации наблюдаются в следующих тканях:

  • дыхательные пути;
  • половые органы;
  • мочевыводящая система;
  • кожа и подлежащие ткани.

Поэтому чаще всего препарат назначается для терапии заболеваний, связанных с поражением данных органов и тканей. Важной особенностью «Азитромицина» является его способность к внутриклеточному накоплению.

Некоторые патогенные микроорганизмы проводят основную часть жизненного цикла именно внутри клеточных структур, куда могут «добраться» не все лекарства. Это уникальное свойство микробов приводит к хронической их персистенции (постоянному «проживанию») в организме.

«Азитромицин» проникает в лизосомы (элементы клеток) и фагоциты, которые накапливаются в очаге воспаления, уничтожая патогенов там.

Когда используется

Оптимально назначать лекарство после определения чувствительности к нему и только по показаниям. Самостоятельный бесконтрольный прием приводит к появлению устойчивости патогенов. Применение таблеток «Азитромицина» обоснованно в следующих случаях:

  • инфекции дыхательных путей — бронхит, пневмония;
  • воспаление ЛОР-органов — синуситы (фронтиты, гаймориты), отиты, фарингиты, тонзиллиты (ангина);
  • воспаление кожи и лимфоузлов — импетиго, рожистое воспаление, вторичное инфицирование при наличии очага рядом;
  • половые инфекции — хламидиоз, уреаплазмоз, микоплазмоз, трихомониаз, гонорея, сифилис;
  • заболевания ЖКТ — в том случае, если они связаны с инфицированием Helicobacter pillory;
  • инфекции мочевыводящих путей — цистит, уретрит, пиелонефрит, а также простатит;
  • другие недуги — скарлатина, боррелиоз, коклюш, бактериальные кишечные инфекции.

В гинекологической и акушерской практике, помимо лечения «Азитромицином» ИППП препарат используется в следующих случаях:

  • для профилактики осложнений после абортов, выскабливаний;
  • после выполнения гистероскопий, лапароскопий;
  • при лечении бартолинита и воспаления кисты бартолиновой железы;
  • для лечения цервицитов, эндометритов, аднекситов.

Показания к применению «Азитромицина» беременным:

  • при многоводии и маловодии;
  • при задержке роста плода;
  • при подозрении на внутриутробное инфицирование;
  • при преждевременном излитии вод;
  • при гидроцефалии у ребенка по результатам УЗИ.

Обычно препарат хорошо переносится и практически не влечет за собой побочного действия. Но противопоказаниями к приему являются следующие состояния:

  • аллергические реакции на макролиды;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • серьезные нарушения работы печени;
  • установленные аритмии.

Инструкция по применению «Азитромицина»

В каждой клинической ситуации схема приема «Азитромицина» и необходимые комбинации с другими препаратами устанавливает врач. Стандартные варианты назначения представлены в таблице.

Таблица — Дозировка «Азитромицина» при различных патологиях

ЗаболеваниеСхема приема
Инфекции дыхательных путейПо 500 мг 1 раз в сутки 3 дня
Инфекции кожи и подлежащих тканей, болезнь Лайма— В первый день 1 г однократно; — со второго по пятый дни по 500 мг 1 раз в сутки
Мочеполовые инфекции и гинекологические заболевания— 1 г однократно; — можно повторить курс через 7 дней
Заболевания ЖКТПо 1 г раз в сутки 3 дня
Акушерские патологии— 1 г однократно; — в более сложных случаях: по 500 мг 7-10 дней

Выпускается препарат в виде капсул по 250 мг и 500 мг, а также в виде таблеток по 125, 500 мг. Существует детская форма — порошок для приготовления суспензии «Азитромицина».

Побочное действие

В 3-5% случаев приема препарата развиваются побочные реакции. Обычно это незначительная тошнота, боли в животе, диарея, снижение аппетита, вздутие. Реже возникают следующие последствия приема:

  • повышенное сердцебиение;
  • боль за грудиной;
  • головная боль, сонливость, тревожность;
  • кандидоз влагалища;
  • нарушение работы почек;
  • аллергические реакции.

Необходимо проявлять осторожность при сочетании с другими препаратами. Наиболее яркие примеры взаимодействия представлены в таблице.

Таблица — Взаимодействие с лекарствами

Группа лекарствЭффект от совместного приема
АнтацидыЗамедляют всасывание препарата «Азитромицина»
«Дигоксин»Усиливается действие «Дигоксина»
«Эрготамин»Увеличивается риск побочных реакций «Эрготамина»
— Тетрациклины — «Хлорамфеникол»Усиливают эффективность «Азитромицина»
ЛинкозаминыСнижают эффективность «Азитромицина»
— «Метилпреднизолон»; — «Бромокриптин»;— «Карбамазепин»Усиливается токсическое действие данных препаратов

Также замедляют всасывание «Азитромицина» алкоголь и любая еда.

Аналоги

«Азитромицин» имеет большое количество аналогов с тем же действующим веществом и дозировками. По отзывам врачей, можно выделить следующие подходящие препараты:

  • «Азикар»;
  • «Сумамед»;
  • «Зитролид»;
  • «Хемомицин»;
  • «Экомед»;
  • «Сумамецин».

Сравнимы по спектру действия также препараты из группы макролидов «Джозамицин», «Эритромицин», «Кларитромицин».

«Азитромицин» — популярный и эффективный препарат для лечения инфекционных заболеваний кожи, подкожной клетчатки, мочеполовых инфекций, воспалений ЛОР-органов и дыхательных путей. Отзывы об «Азитромицине» в капсулах и таблетках указывают на малое количество осложнений приема и простые схемы.

Отзывы

Радует, что антибиотики теперь принимаются такими коротким курсами. Раньше даже при банальной простуде их надо было не меньше пяти дней пить, а тут прописали от цервицита азитромицин всего на три дня, а мужу до того прописывали от простатита монурал, так вообще он принимался однократно. Хоть в чем-то у нас есть явный прогресс.

Рита, //www.piluli.ru/product/Azitromicin/review

Когда анализы хламидиоз показали, мне врач в районной поликлинике выписал три каких-то разных антибиотика, типа поочереди их все нужно пропить.

 не очень я тогда этому обрадовался и сходил еще к другому врачу в частную клинику.

так он сказал, что можно выпить 2 таблетки азитромицина всего 1 раз!!! и лечение закончено!!! я так и сделал и анализы в полном порядке, и травиться кучей таблеток не пришлось.

Антон, //www.piluli.ru/product/Azitromicin/review

Увлеклась им и глушила любой начинающийся фарингит-ларингит. При этом у меня хронический тонзиллит. Вообщем в одну из ангин у меня появилась резистентность. При чем я свято верила что поможет — не помог.

Упустила время и ангина перешла в гнойную. Выкарабкалась только Зиннатом в лошадиных дозах.

Больше при начинающимся ларингите- фарингите никаких антибиотиков не пью- просто брызгаю гексоралом и проходит через 3-4 дня

Гость, //www.woman.ru/health/woman-health/thread/4850747/

У дочери (24 года) поставили правостороннюю пневмонию, подтвердили клинически и рентгенологически. Лечил терапевт в поликлинике по месту жительства, «спустя рукава», состояние ухудшалось. По совету знакомого пульмонолога прокололи цефалоспорины 7 дней в комбинации с азитромицином 6 дней per os.

Повторный осмотр пульмонолога и рентген контроль через 10 дней не выявили симптомов болезни. Выздоровление. И еще случай. Будучи в командировке в Узбекистане оперировал сколиоз, имплантировал эндокорректор.

У двух пациентов через 3 дня после операции начала подниматься температура по вечерам до 39 С, было мутное отделяемое из раны. Дополнительно к цефалоспориновой профилактике назначил азитромицин per os по 1 капсуле в сутки, 4 дня. Состояние улучшилось, температура прошла. На 11 сутки пациента выписали домой.

Контрольный осмотр через 1 год не выявил проблем. Считаю удалось избежать нагноения и формирования свищей.

Матюшин Е. А, //protabletky.ru/azithromycin/#otzivi

«Азитромицин»: убьет ли инфекцию при однократном приеме — все о и для здоровья на KrasotaDiet.ru

Поделитесь ссылкой и ваши друзья узнают, что вы заботитесь о своем здоровье и придут к вам за советом! Спасибо ツ

Источник: //zdravie4ever.ru/azitromicin-ybet-li-infekciu-pri-odnokratnom-prieme/

Азитромицин: инструкция по применению

Азитромицин при мочеполовых инфекциях

  30.06.2017

 Азитромицин – это антибиотик широкого действия. Его использование допустимо при заболеваниях верхних дыхательных путей и мочевого пузыря, при пневмонии и дерматозах, прочие.

Используют препарат в терапии взрослых и детей.

Латинское название препарата – Azithromycin. Действующим веществом является азитромицин.  Лекарство представляет собой полусинтетическое вещество, производимое от эритромицина. Относится к группе макролидов и азалидов.

Форма выпуска и состав

Антибиотик азитромицин выпускают в капсулах, таблетках, в виде порошка. Таблетки азитромицин имеют овальную, выпуклую форму. Цвет таблеток препарата белый.

Одна таблетка может содержать от 250 до 500 мг азитромицина, безводную лактозу, кроскамелозу натрия, кукурузный крахмал, гипромилозу, стерат натрия, безводный диоксид кремния, полакрилин калия, а также добавки Е 171, Е172 и макрогол 4000.

Азитромицин, форма выпуска в капсуле, содержит действующее вещество — азитромицин, — в количестве 250 или 500 мг; лаурилсульфат натрия, стеарат магния, лактозу.

Азитромицин, состав в порошке, может содержать от 15 до 75 мг действующего вещества. Также в порошке присутствуют: стеарат кальция, ксантпновая камедь, диоксид кремния,бензонат и карбонат натрия, тартразин, понсо, вкусовые добавки и сахар.

Азитромицин в таблетках упакован в блистеры по 3 или 6 штук.  Азитромицин капсулы расфасованы по 6 штук.  Препарат в форме порошок расфасован в пластиковые флаконы с мерным стаканчиком.

Что можно вылечить азитромицином

Азитромицин имеет такие показания к применению:

  • болезни лор органов, например, танзилит, синусит, ларингит; пневмонии, бронхиты;
  • при скарлатине;
  • болезнях 12-перстной кишки и желудка;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • при инфекционных кожных заболеваниях и инфекциях мягких тканей;
  • при начальной форме боррелиоза.

Собираясь принимать азитромицин, нужно четко представлять, от  чего помогает препарат. Лучше не прибегать к самолечению, а обратиться к врачу. Он подберет необходимую дозу с учетом особенности заболевания и состояния организма.

Противопоказания к применению азитромицина

У препарата азитромицин есть противопоказания.  Нельзя назначать лекарство при заболеваниях печени и почек, а также людям с непереносимостью макролидных препаратов.

Есть некоторые ограничения в приеме у детей. Азитромицин для детей, вес которых меньше 45 кг, применяют только в форме порошка. Лекарство в форме суспензии не назначают детям с весом ниже 5 кг.

Азитромицин при беременности не противопоказан, но применяют его с осторожностью.

Не совместимы азитромицин и алкоголь.

Инструкция по применению

Как правильно принимать азитромицин, подскажет    инструкция по применению. Препарат продается в разных фармакологических формах и имеет особенности применения, поэтому перед началом лечения проконсультируйтесь с врачом.

Лекарство имеет направленное противомикробное действие и замедляет процесс их развития и размножения. Лекарство одинаково успешно способно противостоять грамположительным, грамотрицательным микробам и анаэробным бактериям.

Азитромицин, в зависимости от заболевания, может иметь разный способ применения. Так при уретрите или цервиците лекарство принимают по 1000 мг за один прием. А вот болезнь Лайма следует лечить по схеме:

  • 1000 мг  в первый день;
  • по 500 мг   в день в течение 4 дней.

Болезни дыхательной системы лечатся   приемом таблетки по 500 мг ежедневно в течение трех дней.

Если инфекцией поражены мягкие ткани, следует сразу принять две капсулы по 500 мг. В последующие 4 дня – по 500 мг препарата в сутки.

Азитромицин следует пить за час до еды или через два часа после один раз в сутки. Это общее правило при приеме препарата. Следует помнить, что непереваренная пища замедляет процесс всасывания лекарства.

С особой осторожностью назначают азитромицин при беременности или при грудном вскармливании.

Если по какой-то причине прием лекарства был пропущен, его следует принять незамедлительно, а последующий прием сделать через сутки. В тех случаях, когда в схему лечения включены антоциды, принимать лекарства можно, соблюдая двухчасовой интервал.

Механизм действия

Азитромицин оказывает действие на возбудителей болезни, которые располагаются внутри клетки и вне ее. Лекарство всасывается быстро и устойчиво в кислой среде.  Концентрируется препарат в основном в инфицированных частях организма. Максимальной концентрации может достичь спустя два с половиной часа после приема. Сохраняется в пораженных участках до семи дней после завершения лечения.

Механизм действия связан с возникающими в ходе инфекции нарушениями в строении клеточного белка.

Побочные действия

Прием азитромицина могут сопровождать побочные действия разного рода:

  • у некоторых пациентов наблюдались нарушения сердечно-сосудистой системы (частое сердцебиение, болезненные ощущения в области сердца, сильные головные боли);
  • могут появиться диарея, тошнота, рвота;
  • мочеполовая система может ответить на прием лекарства нефритом или кандидозом.

Побочные эффекты могут возникать и в качестве аллергических реакций. Может появиться сыпь или отек Квинке. При внутривенном введении препарата возможен бронхоспазм.

Может прореагировать и нервная система. У некоторых пациентов отмечались повышенная нервозность, бессонница, вялость или агрессивность.

О всех случаях побочного действия азитромицина необходимо сообщать лечащему врачу для корректировки схемы лечения.

Аналоги азитромицина

Если прием азитромицина вызывает побочные явления или существует индивидуальная непереносимость лекарства, врач подберет азитромицин аналоги.

К ним относятся сумамед, макропен, ципролен, азитрокс, амоксициллин.

К азитромицин синонимы относят также азивок, азитрал, азитромицин форте, сумамокс и пр.   

Азитромицин при лечении уреплазмы

Терапия при уреплазме имеет комплексный подход. Она включает прием иммуномодуляторов в виде внутримышечных инъекций. Через сутки добавляют бактерицидные антибиотики. По завершении его приема, переходят на азитромицин.

Азитромицин при уреаплазме   , схема лечения  которого имеет свои особенности применяется  в течение 5 дней  по одному грамму на прием. Азитромицин при уреаплазме  применяют с перерывом на 5 дней, затем принимают 1г  азитромицина. Снова перерыв на 5 дней, а затем вновь вводят лекарство в количестве 1 г.

Во время лечения рекомендовано пить вещества, которые стимулируют синтез интерферонов. После приема антибиотика, обязательно нужно пропить препараты для восстановления микрофлоры кишечника.

Азитромицин при цистите

Азитромицин при цистите  у женщин дает хорошие результаты. Лечение длится от 3-х до 5-ти дней. Прием лекарства проводится однократно по 1г. Это могут быть капсулы или таблетки азитромицин 500 мг.

Азитромицин при беременности и кормлении грудью

Азитромицин при беременности назначают в тех случаях, если риски для женщины и будущего ребенка не перевешивают реальную пользу от препарата. Принимать азитромицин при беременности можно только под наблюдением лечащего врача.

Если необходимость в приеме препарата возникает при грудном вскармливании, его прекращают.

Азитромицин и заболевания мочеполовой системы

Заболевания малого таза лечатся с помощью азитромицинна по схеме. На первых порах терапия носит инфузионный характер. Лекарство вводят с помощью капельницы. Продолжительность введения препарата может составлять от 1 до 3 часов, в зависимости от раствора. Азитромицин 500 инструкция рекомендует использовать препарат таким образом: на 2 г смеси следует добавить 60 мл воды.

Затем переходят на прием препарата в таблетках или капсулах.  Длится лечение семь дней. В сутки рекомендовано принимать 500 мг лекарства. Используют капсулы по 250 мг. Прием проводят в течение 7 дней.

Азитромицин при простатите прописывают по такой же схеме.

Азитромицин в лечении детей

Азитромицин для детей, если масса тела превышает 45 кг, назначают в форме таблеток или капсул. Дозу определяет лечащий врач, учитывая особенности заболевания и показания.

Азитромицин   в форме   суспензия для    маленьких детей   более приемлемый. Принимать лекарство ребенок должен в течение трех или пяти дней. Это в два раза меньше приема других антибиотиков.

После прекращения приема, действие препарата продолжается еще на протяжении 7 дней.

Инструкция по применению  лекарства   для детей   должна соблюдаться неукоснительно. Только так можно избежать побочных явлений. А в случае их появления прием следует прекратить и проконсультироваться с лечащим врачом.

Азитромицин при ангине

Лечение азитромицином при ангине у взрослых и детей различно. Взрослым рекомендована длительность лечения т от 3-х до 5-ти дней в зависимости от тяжести заболевания. Дозировка составляет 500 мг на прием, если масса тела не меньше 45 кг. Можно принимать таблетки и капсулы азитромицин 500 или азитромицин 250.

Ребенку  в возрасте от полугода до 12 лет назначают детский препарат в форме порошка. Дозу приема препарата на один раз определяет врач индивидуально. Длительность лечения может составлять 3 дня или больше.

Уже при первом приеме, примерно, через шесть часов наступает облегчение.

Азитромицин и алкоголь

Азитромицин и алкоголь не совместимы. Во время приема препарата, любые алкогольные напитки, в том числе пиво и слабо алкогольные напитки, необходимо исключить.

Допускается одноразовый прием спиртного после завершения лечения спустя несколько дней. Азитромицин и алкоголь имеют такую совместимость.

Не смотря на ряд предостережений, врачи и пациенты отмечают положительное действие препарата при инфекциях, скорость реакции, возможность сочетать с приемом иммуномодуляторов. Отмечают в качестве положительного факта возможность использовать азитромицин в терапии беременных и маленьких детей.

Компоненты, входящие в состав лекарства не так сильно влияют на моторику пищеварительной системы человека, нежели эритромицин.

Препарат не разлагается в желудке в условиях кислой среды. По этой причине его могут принимать люди при гастрите с повышенной кислотностью.

Источник: //wmedik.ru/zabolevaniya/urologiya/azitromicin-instrukciya-po-primeneniyu.html

Фармакокинетика азитромицина при урогенитальных инфекциях

Азитромицин при мочеполовых инфекциях

в журнале:
Инфекции и антимикробная терапия »» Том 3/N 6/2001 Р.В. Комаров, И.И. Деревянко, С.В. Яковлев, Г.Н. Изотова, В.П. Яковлев
Госпиталь Ветеранов войн №2, НИИ урологии Минздрава РФ, ММА им.И.М.Сеченова, Институт хирургии им. А.В.Вишневского, Москва

Урогенитальные инфекции являются частыми заболеваниями как в амбулаторной, так и в стационарной практике.

Возбудителями этих инфекций является широкий круг различных микроорганизмов, причем имеются существенные различия в этиологии в зависимости от вовлечения различных отделов мочеполовой системы.

В частности, в этиологии цистита и пиелонефрита преобладают типичные бактерии: кишечная палочка и другие энтеробактерии, стафилококки, энтерококки.

В то же время при инфекции нижних отделов урогенитального тракта – уретрите и простатите – возрастает роль атипичных микроорганизмов с преимущественно внутриклеточной локализацией: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum. Определенное значение также имеет Neisseria gonorrhoeae. Указанные микроорганизмы передаются половым путем.

Лечение инфекций, передаваемых половым путем (ИППП), связано с определенными сложностями.

Во-первых, многие антибактериальные препараты неактивны в отношении атипичных микроорганизмов (в частности, бета-лактамы, аминогликозиды, нитрофураны), а сульфаниламиды и ко-тримоксазол проявляют только слабую активность in vitro.

Во-вторых, не все антибактериальные препараты хорошо проникают в ткань и секрет предстательной железы.

Так, концентрации бета-лактамов в ткани предстательной железы составляют менее 10% от их концентраций в крови, что ниже значений минимально подавляющих концентраций (МПК) основных возбудителей бактериального простатита. Недостаточное проникновение антибиотиков в ткань воспаленной предстательной железы объясняется барьерной функцией простатического эпителия, увеличением рН секрета железы и местными нарушениями микроциркуляции [1].

Таблица 1. С
редние концентрации азитромицина в крови, секрете и ткани предстательной железы после однократного приема внутрь в дозе 500 мг

Материал

Концентрации, мкг/мл или мкг/г

1 ч

2 ч

3 ч

4 ч

6 ч

12 ч

24 ч

48 ч

72 ч

Кровь

0,69

0,84

0,99

0,92

0,51

0,31

0,1

0

0

Секрет

3,82

5,72

4,08

3,06

2,1

Ткань

0,97

2,53

2,18

Таблица 2.
Проникновение азитромицина в секрет и ткань предстательной железы

Время после приема, ч

Коэффициент секрет/кровь

Коэффициент ткань/кровь

3

2,17

0,96

6

4,06

Рис. 1.
Динамика концентраций азитромицина в крови после однократного приема внутрь 500 мг.

Рис. 2.
Концентрации азитромицина в секрете и ткани предстательной железы после однократного приема внутрь 500 мг.

В последние годы для лечения инфекций нижних отделов мочеполовых путей применяются макролидные антибиотики, которые проявляют активность против атипичных возбудителей и гонококков и проникают в ткань предстательной железы.

Эритромицин, наиболее хорошо известный из них, не лишен недостатков: препарат не стабилен в кислой среде желудка, имеет низкую биодоступность, плохо переносится.

Кроме того, частое дозирование ограничивает применение этого антибиотика, так как эти инфекции требуют, как правило, длительного лечения.

Азитромицин, относящийся к 15-членным макролидам, является полусинтетическим препаратом с улучшенной фармакокинетикой. Высокая активность против атипичных возбудителей и редкое дозирование позволяют считать его оптимальным в ряду макролидов для лечения ИППП.

Целью настоящего исследования было изучение проникновения азитромицина в ткань и секрет предстательной железы для изучения возможности его применения при лечении простатита, вызванного атипичной микрофлорой и установления оптимального режима дозирования.

Материал и методы

Концентрации азитромицина в крови, моче и секрете предстательной железы изучены у 21 больного мужского пола в возрасте от 65 до 90 лет (средний возраст 76,3 года) с различной патологией мочеполовой системы. Пациенты принимали азитромицин натощак однократно внутрь в дозе 500 мг.

В исследовании использовали препарат “Сумамед” фирмы “Плива” (Хорватия). Пробы крови в количестве 5 мл отбирали через 1, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 и 72 ч, центрифугировали и плазму замораживали при -200С до использования. Секрет предстательной железы отбирали через 3, 6, 24, 48 и 72 ч после приема препарата.

Методика получения секрета предстательной железы:

  • туалет наружных половых органов пациента и обработка рук медперсонала;
  • массаж предстательной железы и сбор секрета в пластмассовый контейнер;
  • замораживание контейнера при -200С до использования. Время с момента получения пробы секрета до доставки в лабораторию составляло не более 24 ч.

У 15 пациентов изучены концентрации азитромицина в ткани предстательной железы. С этой целью пациенты получали препарат в дозе 500 мг за 3, 24 или 48 ч до предстоящей операции. Ткань предстательной железы получали интраоперационно во время трансуретральной резекции предстательной железы (8 пациентов) или при “открытой” аденомэктомии (7 пациентов).

Концентрации азитромицина в крови, моче, секрете и ткани предстательной железы определяли микробиологическим методом диффузии в агар на твердой питательной среде (стрептомициновый агар). В качестве тест-штамма использовали Bacillus mucoides HB.

Результаты и обсуждение

Динамика сывороточных концентраций азитромицина в крови после однократного приема внутрь в дозе 500 мг представлена на рис. 1. Максимальные концентрации в крови достигались через 3 ч после приема. Затем концентрации азитромицина в крови плавно снижались к 24 ч, в последующие сроки препарат в крови не определялся.

Средние значения концентраций азитромицина в крови, секрете и ткани предстательной железы представлены в табл. 1.

Концентрации азитромицина в секрете предстательной железы определялись через 3 ч после приема, максимальные концентрации отмечены через 6 ч, в последующие сроки концентрации медленно снижались, причем через 3 дня сохранялись достаточно высокими, хотя препарат в крови уже не определялся.

Концентрации азитромицина в ткани предстательной железы нарастали, и максимальный уровень зарегистрирован спустя 24 ч, а через 72 ч было достигнуто равновесное состояние (одинаковые концентрации в секрете и ткани железы).

Коэффициент проникновения азитромицина в секрет и ткань предстательной железы был рассчитан у 3 пациентов, у которых производился одномоментный забор биологических образцов (табл. 2).

Степень проникновения азитромицина в секрет предстательной железы увеличивалась с 3 до 6 ч и максимальное соотношение концентраций составило около 4. Через 3 ч после приема препарата соотношение концентраций в крови и ткани было примерно одинаковым.

В последующие сроки (24–72 ч) коэффициент проникновения рассчитать не удалось, так как препарат в крови уже не определялся.

Полученные данные свидетельствуют о хорошей тканевой фармакокинетике азитромицина – препарат в высокой степени накапливается в ткани и секрете предстательной железы и длительно там сохраняется.

Для антибактериальных препаратов важен не только уровень препарата в крови и тканях, но в большей степени соотношение тканевых концентраций и значений МПК для возбудителей инфекций. На рис.

2 представлены концентрации азитромицина в секрете и ткани предстательной железы и значения МПК основных возбудителей ИППП.

Средние значения МПК90 азитромицина в отношении этих микроорганизмов следующие [2, 3]:

  • Chlamydia trachomatis – 0,125;
  • Ureaplasma urealyticum – 0,12–1,0;
  • N.gonorrhoeae – 0,03;

Концентрации азитромицина в секрете и ткани предстательной железы превышали значения МПК90 указанных микроорганизмов во все сроки наблюдения вплоть до последней точки (72 ч).

В эксперименте и исследованиях на животных было показано, что клинический и бактериологический эффект макролидных антибиотиков прямо зависит от времени превышения их концентраций значений МПК90 возбудителей, причем условием положительного эффекта является превышение концентрациями МПК в течение как минимум 40% интервала дозирования.

Учитывая, что через 3 дня после приема концентрации азитромицина в секрете/ткани предстательной железы в 2–16 раз превышали значения МПК, и принимая это значение времени за 40%, можно прогнозировать сохранение эффекта азитромицина в течение как минимум 7 дней после однократного приема.

Это подтверждает возможность назначения азитромицина при хламидийных и микоплазменных инфекциях с интервалом 7 дней.

В отличие от других макролидов азитромицину присущ также концентрационно-зависимый эффект, поэтому основным фармакодинамическим параметром, определяющим эрадикацию возбудителей, является отношение площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) в интервале 24 ч к значению МПК90 микроорганизмов. При этом предиктором эффекта является значение этого показателя 25 и выше. Расчетные значения AUC/МПК90 для C.trachomatis составили 866, U.urealyticum – 108, N.gonorrhoeae – 3610, что еще раз подтверждает выраженный бактерицидный эффект азитромицина при этих инфекциях.
Сходные высокие концентрации азитромицина в секрете предстательной железы отмечены и в других исследованиях. В исследовании M. LeBell и соавт. [4] концентрации азитромицина в секрете простаты через 48 ч после однократного приема внутрь 1 г составили 1,8–2 мкг/мл. Хотя значения МПК90 азитромицина в отношении C.trachomatis в среднем составляют 0,125–0,25 мкг/мл [5], имеются данные, что для полного подавления этого микроорганизма требуются концентрации 1 мкг/мл [6]. Полученные нами данные свидетельствуют, что наблюдаемые концентрации азитромицина в секрете/ткани простаты с большим запасом превышают это значение.

Высокие и длительно сохраняющиеся концентрации азитромицина в ткани предстательной железы наблюдали M. LeBell и соавт. [7]: после однократного приема внутрь 1 г концентрации азитромицина в простате составили 5,31 мкг/г через 1 нед и 1,7 мкг/г через 2 нед. G. Foulds и R.

Johnson [8] показали, что после трехкратного приема азитромицина (500 мг с интервалом 24 ч) концентрации в предстательной железе превышали 2 мкг/мл в течение 3 дней, а 1 мкг/мл в течение 5 дней.

По данным других исследований [9, 10], после приема азитромицина внутрь в дозе 250 мг с интервалом 12 ч концентрации препарата в предстательной железе составили 1 мкг/г через 12 ч и превышали 1 мкг/г в течение 60 ч после последней дозы.

Полученные данные позволили сделать заключение, что благодаря уникальной тканевой фармакокинетике азитромицин может назначаться при урогенитальных ИППП короткими курсами либо с длительными интервалами между приемами [11].
Полученные в эксперименте данные нашли клиническое подтверждение. В частности, G.

Ridgway [12] подчеркивает, что при хламидийных урогенитальных инфекциях 100% эрадикация возбудителя достигается при однократном приеме азитромицина в дозе 2 г, а клинический эффект азитромицина в этом режиме равен применению доксициклина в дозе 200 мг в сутки в течение 1 нед.

Заключение
Проведенные исследования свидетельствуют о хорошем проникновении азитромицина в секрет предстательной железы, при этом там создаются концентрации препарата, в 2–4 раза превышающие сывороточные.

Азитромицин в высоких концентрациях накапливается в ткани предстательной железы.

Концентрации азитромицина в секрете/ткани предстательной железы превышают терапевтический уровень (МПК90 для основных возбудителей ИППП) в течение всего периода наблюдения (72 ч).

Полученные данные обосновывают практику редкого дозирования азитромицина при урогенитальных инфекциях. Фармакодинамический анализ показывает возможность назначения азитромицина при хламидийной инфекции с интервалом как минимум 7 дней.

Литература 1. Naber KG, Weidner W. In: D.Armstrong, J.Cohen,eds. Infectious Diseases. Mosby, London, 1999; 58.1-58.2. 2. Bauernfeind A. J Antimicrob Chemother 1993; 31 (Suppl. C): 39-49. 3. Ridgway GL. In: H.C.Neu, L.S.Young, S.H.Zinner, eds. New Macrolides, Azalides and Streptogramins – Pharmacology and Clinical Applications.

New York, 1993; 25-30. 4. LeBell M, Billson S, Allard S et al. The 2nd International Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Venice, Italy, 1994; abstr. 201. 5. Slaney L, Chubb H, Ronald A, Brunham R. J Antimicrob Chemother 1990; 25 (Suppl. A): 1–5. 6. Walsh M, Kappus EW, Quinn TC.

Antimicrob Ag Chemother 1987; 31: 811–2. 7. LeBell M, Gregoire M, Vallee F et al. The 3rd International Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Lisbon, Portugal, 1996; abstr. 4.15. 8. Foulds G, Shepard RM, Johnson RB. J Antimicrob Chemother 1990; 25 (Suppl. A): 73-82. 9. Shepard RM, Weidler DJ, Garg DC et al.

Program and Abstracts of the 27th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy. New York, USA, Oct. 4–7, 1987; abstr. 239. 10. Foulds G, Shepard RM. J Chemother Infect Dis Malign 1989; 1 (Suppl. 1): 402. 11. Hoepelman IM, Schneider MME. Intern J Antimicrob Agents 1995; 5: 145–67.

12. Ridgway GL.

21st International Congress of Chemotherapy. Amsterdam, 2001; abstr. 41-23.

Источник: //medi.ru/info/6493/

OnlineMedic.Ru
Добавить комментарий